![]() |
|
|
Ürün ayrıntıları:
Ödeme & teslimat koşulları:
|
ingilizce isim: | artesunat'dır | CAS:: | 88495-63-0 |
---|---|---|---|
MF:: | C19H28O8 | EINECS:: | 618-170-5 |
Diğer Adı:: | Qinghaozhi; Cosunate; Saphnate; Arteannuinum; AsuMax; | Görünüm:: | Beyaz kristal toz |
Kullanım yerleri:: | Antiparaziter ; Sıtmanın Tedavisi | Saflık:: | > %99 |
PSA:: | 100,52000 | LogP:: | 2,60240 |
Vurgulamak: | pharmaceutical industry raw materials,medicine raw material |
Yüksek Saflıkta Hammadde İlaç, Artesunate CAS 88495-63-0, Sıtmanın Tedavisi
Ürün adı: | Artesunate |
Eş anlamlı: | ArtesunatC19H28O8; Artemisinin monosüksinat; Artesunik Asit; Bütandioik Asit Mono (3R, 5aS, 6R, 8aS, 9R, 10R, 12R, 12aR) -dekahidro-3,6,9-trimetil-3,12-epoksi-12H-pirano , 3-j] -1,2-benzodioksepin-10-il] Ester; Arteannuinum; Arteannuinum süksinat; (3R, 5aS, 6R, 8aS, 9R, 10S, 12R, 12aR) -Dekahidro-3,6,9-trimetil -3,12-epoksi-12H-pirano (4,3-j) -1,2-benzodioksepin-10-ol hidrojen süksinat; |
CAS: | 88495-63-0 |
MF: | C19H28O8 |
MW: | 384,42 |
EINECS: | 618-170-5 |
Ürün kategorileri: | Aktif İlaç İçerikleri ; Doğal bitki özü ; Ara Ürünler ve İnce Kimyasallar ; Farmasötikler ; bitki özü ; Bitki özü ; doğal ürün ; Antimalarial ; İnhibitörleri |
Mol Dosyası: | 88495-63-0.mol |
![]() |
Artesunate Kimyasal Özellikleri |
Erime noktası | 132-1350C |
Kaynama noktası | 431.1 ° C (kaba tahmin) |
yoğunluk | 1.2076 (kaba tahmin) |
kırılma indisi | 1,4430 (tahmini) |
saklama derecesi. | Oda ısısı |
çözünürlük | aseton: çözünür33.4mg / mL |
form | kristal pudra |
renk | Beyazdan kapalı beyaza |
Merck | 14818 |
Güvenlik Bilgisi |
Tehlike Kodları | Xn |
Risk İfadeleri | 20/21/22 |
Güvenlik İfadeleri | 24/25 |
WGK Almanya | 3 |
HS Kodu | 29419090 |
Tehlikeli Maddeler Verileri | 88495-63-0 (Tehlikeli Maddeler Verileri) |
MSDS Bilgi |
Artesunat Kullanımı ve Sentezi |
Antiparaziter ilaç | Artesunat, yaygın olarak kullanılan bir anti-parazitik ilaç türüdür ve azaltılmış artemisinin süksinat monoesterine aittir ve bir seskiterpen lakton yapısını içeren artemisinin türevidir ve artemisinin yerine parazit tedavisinde daha güçlü bir etkiye sahiptir ve aynı zamanda klorokin dirençli suşların tedavisinde etkilidir. . Eritrositik aşamada Plasmodium şizoferleri üzerinde etkilidir. Sıtmaya bağlı artemisinin sitokrom oksidazının, sıtma parazit yüzey membran-gıda vakuol membranının, mitokondriyal zarın sitokrom oksidazının fonksiyonunda inhibisyona ulaşılması ve böylece beslenmenin konukçu hücre sitoplazmasından beslenmesinin engellenmesi yoluyla etkili olur. Sıtmanın başlangıcını hızlı bir şekilde kontrol etmeyi sağlayan hızlı bir etkinliği olan aseksüel plasmodyum formunda güçlü bir öldürme etkisi vardır. Serebral sıtma, falciparum sıtma ve vivax sıtma tedavisinde, özellikle serebral sıtmanın tedavisi üzerinde daha önemli bir etkiye sahip olmak üzere, falciparum sıtmasının klorokin dirençli suşunun tedavisinde benzer etkinliğe sahip iyi bir etkiye sahiptir. Sıtmanın ortaya çıkışını hızlı bir şekilde kontrol edebilir ancak falciparum sıtma gametofitini etkilemez. İntravenöz enjeksiyondan sonra hızla azalan kan konsantrasyonuyla artemeter'den daha kısa bir T1 / 2'ye sahiptir. T1 / 2, yaklaşık 30 dakikadır. Bağırsaktaki, karaciğerdeki, böbrekteki göreceli yüksek içerikli vücutta yaygın olarak dağılır. İdrar ve dışkı atılımı sadece küçük bir kesri oluşturur. Esas olarak metabolik dönüşüme uğrar. Akut sıtmaya sahip kritik hasta hastalarının kurtarılması için klinik olarak uygundur ve serebral sıtma ve çeşitli tehlikeli sıtmaya sahip hastaların tedavisinde ilk tercih edilen ilaç olarak kullanılabilir. Ancak bu eksiklik, nüksetme oranıdır. Önerilen terapötik dozda herhangi bir ters reaksiyon gözlenmedi; Büyük dozların uygulanması, ilacı durdurduktan sonra normal seviyeye dönecek olan dış periferik retikülositte geçici bir azalmaya neden olabilir. Gebeliğin 2 ayı içerisinde kadınlar sakatlanmalıdır. Teratojeniteye neden olup olmayacağı daha fazla çalışmayı gerektirir. |
Dozaj ve uygulama | Toz: 60mg; her artesunat ayrıca% 5'lik bir sodyum bikarbonat enjeksiyonu ile birleştirilir. Uygulama üzerine, önce ilacı sodyum bikarbonat enjeksiyonunda çözün ve ardından intravenöz infüzyondan sonra 3-4 ml / dak hızında glikoz enjeksiyonu ile 10 ml'ye seyreltin. Klorokin dirençli falciparum sıtma hastalarının tedavisi için: ilk doz iki katına çıkarak zaman başına 60 mg; intravenöz olarak tedavi süresi olarak 4 gün günde 1 kez enjekte edilir. Toplam doz 300mg'dır. Semptom kontrol altına alındığında, tekrarlanma oranını azaltmak için diğer anti-sıtma ilaçları ile değiştirebilirsiniz. Tam dozaj ve tabletler tam duruma göre olmalıdır. Yukarıdaki bilgiler Dai Xiongfeng'in Kimya Kitabı tarafından düzenlenmiştir. |
Klinik Uygulama | Artesunatın klinik uygulaması on yıl kadar sürmektedir. Çin'de aktif madde artemisinin çıkarılması ve kimyasal sentezin ilerletilmesi için hammadde olarak benzersiz olan artemisia annua çimi kullanılarak yapılır. Başlıca rolü plazmodi aseksüel formun tedavisindedir. Aynı zamanda, suda çözünür formülasyon içine yapılabilecek tek artemisinin türevidir. Anti-sıtma etkisini sağlamak için kırmızı kan hücrelerinin iç fazındaki paraziti öldürmek için kullanılabilir ve bu nedenle, özellikle sıtmayı önleyen çeşitli sıtma hastalarında, özellikle anti-klorokin ve anti-piperakin hastalarının tedavisinde ve kurtarılmasında kullanılır. falciparum sıtma ve ciddi tip serebral sıtma. Yüksek sıtma önleyici aktivite, yüksek ateş azaltma oranı, kısa parazit temizleme süresi ve düşük ilaç toksik ve yan etkileri ile karakterizedir. Şiddetli sıtmanın tedavisi için ilk tercih edilen ilaçtır. Artesunat tabletlerin uygulanması için, 3d işlem sırasında toplam 0.28 g miktarında ve 5d işlem sırasında toplam 0.44 g miktarında, 5.d içinde toplam 0.44 g (8.8 mg / kg'a eşdeğer miktarda) uygulandığında Falciparum sıtmasının tedavisi için, protozoanın yeniden alım oranının, önemli toksisite ve yan etkisi olmayan ve retikülositlerde düşüş olmadığı, hastaların bu doza iyi tolerans gösterdiği açıklığa kavuşan hastaların% 4,4 kadar düşük olmasına neden olabilir. Oral uygulama, düşük toksisiteye ve hızlı etkinliğe sahiptir ve uygulanması için daha uygun ve basittir. 72 klorokin dirençli falciparum sıtma vakasının tedavisi için 0.24 g / kg artesunat uygulanması, hem soğuma süresi hem de aseksüel parazit temizleme süresinin 36 saat içinde kalmasına ve klinik olarak sertleşmesine yol açan hastalar ile sonuçlanır. Bu, artesunat enjeksiyonunun hızlı böcek öldürücü etki, kısa süreli etkinlik, güvenlik vb. Gibi birçok avantaja sahip olduğunu netleştirir, ciddi klorokin dirençli falciparum sıtması olan hastaların tedavisi ve kurtarılması için uygundur. |
Kullanımları | 1. Plasmodium falciparum'un aseksüel vücudu üzerinde göreceli olarak güçlü bir öldürme etkisi vardır ve sıtma epizotlarının hızlı kontrolüne neden olabilir. 2. Bir tür anti-sıtma ilacı. |
Kimyasal özellikler | İnce-Beyaz Kristal Toz |
Kullanımları | Artemisinin türevi. antimalarial |