Hubei Hongcheng Ming Chemical Co, Ltd

Kaliteye göre hayatta kalmak, inovasyon ile geliştirmek;

Bütünlük tabanlı, karşılıklı yarar ve kazan-kazan;

Yerli, dünyaya hizmet

Ana sayfa
Ürünler
Hakkımızda
Fabrika turu
Kalite kontrol
Bize ulaşın
Teklif isteği
Ana sayfa Ürünlerilaç hammaddeleri

CAS 58-33-3 Promethazine Hidroklorür Antihistamin Aktif İlaç İçerikleri

Zaten 5. işbirliği ve mükemmel bir ortaktır. Yönetici çok kişisel ve çekici.

—— Alice Ross

İlk kez, patron çok sabırlı, ürün detayları çok net , ve çok hoş.

—— Thomas Codlow Ochalov

İyi bir ortak. Ürün alındı ​​ve etkisi çok iyi

—— Derrick George

Ben sohbet şimdi

CAS 58-33-3 Promethazine Hidroklorür Antihistamin Aktif İlaç İçerikleri

Çin CAS 58-33-3 Promethazine Hidroklorür Antihistamin Aktif İlaç İçerikleri Tedarikçi
CAS 58-33-3 Promethazine Hidroklorür Antihistamin Aktif İlaç İçerikleri Tedarikçi CAS 58-33-3 Promethazine Hidroklorür Antihistamin Aktif İlaç İçerikleri Tedarikçi CAS 58-33-3 Promethazine Hidroklorür Antihistamin Aktif İlaç İçerikleri Tedarikçi CAS 58-33-3 Promethazine Hidroklorür Antihistamin Aktif İlaç İçerikleri Tedarikçi

Büyük resim :  CAS 58-33-3 Promethazine Hidroklorür Antihistamin Aktif İlaç İçerikleri

Ürün ayrıntıları:

Menşe yeri: Çin
Marka adı: Promethazine hydrochloride
Sertifika: GMP
Model numarası: prms0205

Ödeme & teslimat koşulları:

Min sipariş miktarı: 1kg
Fiyat: Negotiable
Ambalaj bilgileri: 25kg/çanta
Teslim süresi: Ödeme yapıldıktan sonra 3 ~ 5 hafta gün
Ödeme koşulları: Western Union, T / T,
Yetenek temini: 10000kg/ay
İletişim
Detaylı ürün tanımı
ingilizce isim: Promethazine hidroklorür CAS:: 58-33-3
MF:: C17H21ClN2S EINECS:: 200-375-2
Diğer Adı:: 10H-Fenotiazin-10-etanamin, N, N, a-trimetil-, monohidroklorür; Promethazine hidroklorür; Prometha Görünüm:: kirli beyaz toz Beyaz
Kullanım yerleri:: Cilt önleyici mukoza zarı alerjisi ; Hareket hastalığının tedavisi ; Sakin, hipnoz Saflık:: > %99
PSA:: 31,78000 LogP:: 5,10640
Vurgulamak:

pharmaceutical industry raw materials

,

medicine raw material

CAS 58-33-3 Promethazine Hydrochloride, Antihistamin'in Aktif İlaç İçerikleri

Ürün adı: Promethazine hidroklorür
Eş anlamlı: 10- (2-dimetilaminopropil) phenothiazinehydrochloride; 10- (3-dimethylaminoisopropyl) phenothiazinehydrochloride; atosil; diprasine; diprazin; dorme; fellozine; fenergan
CAS: 58-33-3
MF: C17H21ClN2S
MW: 320,88
EINECS: 200-375-2
Ürün kategorileri: - ; Aktif İlaç İçerikleri ; Ara Ürünler ve İnce Kimyasallar ; Farmasötikler ; Kükürt ve Selenyum Bileşikleri ; Histamin reseptörü ; API ; KOL ; İnhibitörleri
Mol Dosyası: 58-33-3.mol
Promethazine hidroklorür Yapısı
Promethazine hidroklorür Kimyasal Özellikleri
Erime noktası 230-232 ° C
fp 9 ℃
saklama derecesi. Buzdolabı
çözünürlük Suda çok çözünür, etanolde (yüzde 96) ve metilen klorürde serbestçe çözünür.
form temiz
PH pH (50 g / L, 25 ℃): 4,0 ~ 6,0
Xmax 297nm (H2O) (lit).
Merck 14,7786
BRN 4166397
InChIKey XXPDBLUZJRXNNZ-UHFFFAOYSA-N-
CAS DataBase Referansı 58-33-3 (CAS DataBase Referansı)
EPA Madde Kayıt Sistemi 10H-Fenotiazin-10-etanamin, N, N, a-trimetil-, monohidroklorür (58-33-3)
Güvenlik Bilgisi
Tehlike Kodları Xn, N-
Risk İfadeleri 22-36 / 37 / 38-51 / 53-43-20 / 22
Güvenlik İfadeleri 26-36-61-60-36 / 37 / 39-28-22
RIDADR UN 2811 6.1 / PG 3
WGK Almanya 3
RTECS SO8225000
HazardClass 6.1 (b)
Paketleme grubu III
HS Kodu 29343000
Toksisite Farelerde LD50 iv: 55.0 mg / kg (Rajsner)
MSDS Bilgi
Promethazine hidroklorür Kullanımı ve Sentezi
genel bakış Promethazine (PM) ((RS) -N, N-dimetil-1- (10H-fenotiazin-10-il) propan-2-amin hidroklorür) bir fenotiyazin türevidir. Birinci jenerasyon H1 reseptör antagonisti, antihistamin ve antiemetik ilaçtır ve aynı zamanda güçlü yatıştırıcı etkileri olabilir [1] . Promethazin, purinerjik P2 veya kolinerjik ACh reseptörleri gibi ligand kapılı iyon kanallarını ve sodyum, kalsiyum veya potasyum kanalları gibi gerilime bağlı iyon kanallarını etkiler.
Bunun yanısıra, bu etkilerin promethazin beyni NakkŞ-ATPase ve mitokondriyal geçirgenlik geçiş gözenekini de engeller. 1946'daki ilk girişinden bu yana, narkotik tedavi, migren bölümleri, kanser kemoterapisi ve benzeri nedenlerden kaynaklanan bulantı ve kusmaların önlenmesi ve tedavisi için kullanılmıştır. [2] Bu arada, bu ilacın birçok farklı reseptörle etkileşime girdiği anlaşıldı. Beyindeki ve bir antihistamin olarak kimyasalların etkilerini değiştirerek çalışır [2] . Kaşıntı, burun akıntısı, hapşırma, kaşıntılı veya sulu gözler, kurdeşen ve kaşıntılı deri döküntüleri gibi alerjik semptomları tedavi etmek, ayrıca hareket rahatsızlığını önlemek ve ameliyat sonrası ve sakinleştirici veya uyku yardımı olarak mide bulantısı ve kusma ağrılarını tedavi etmek için kullanılır , özellikle onkolojik hastalar için. Bununla birlikte, ikinci jenerasyon oral antihistaminler, allerjik rinit ve ürtiker için tercih edilen birinci basamak tedavi seçeneğidir, ancak topikal birinci jenerasyon antihistaminikler, genel sağlık pratisyeni ve eczacılar tarafından, birinci basamak olarak olası yan etkileri göz önüne alınmadan, kolayca kolaylıkla reçete edilir. çeşitli dermatolojik problemlerin tedavisi [3-8] .

Şekil 1. Promethazinin kimyasal yapısı;
Farmakodinamik PM, gastrointestinal sistemden iyi emilir. Tepe plazma konsantrasyonları, promethazinin oral yoldan (25 ila 50 mg) veya kas içinden (25 mg) uygulandığında, 2 ila 3 saat sonra meydana gelir. Bir fitil formülasyonunda rektal promethazin uygulanmasının ardından, yaklaşık 8 saat sonra pik plazma konsantrasyonları gözlendi. Oral biyoyararlanım yaklaşık% 25'tir. Rektal biyoyararlanım% 23 olarak bildirilmiştir. Promethazine vücut dokularında yaygın olarak dağılır ve oral ve kas içi uygulamayı takiben büyük bir görünür dağılım hacmine sahiptir. Promethazinin, gaz kromatografisi ile belirlendiğinde% 93 protein bağlı olduğu ve HPLC ile belirlendiğinde% 76 ila 80 protein bağlı olduğu rapor edilmiştir. Promethazine, plasentadan hızlı bir şekilde geçerek, kordon kanında vadede intravenöz olarak verildiğinde 1,5 dakika içinde ortaya çıkar. Promethazine kan beyin bariyerini geçiyor. Oral uygulamadan sonra promethazinin ortadan kaldırılması yarı ömrünün 12 ila 15 saat arasında olduğu tahmin edilmektedir. 12.5mg'lik intravenöz uygulamadan sonra, promethazinin kan konsantrasyonları biyo-üssel olarak 12 saatlik bir yarı-eleme yarı ömrü ile azaldı [5] . PM temel olarak promethazin sülfoksit ve daha düşük bir dereceye kadar desmetilprometazin için metabolize edilir. Metabolizmanın ana bölgesi karaciğerdir ve ilacın,% 25'lik oral biyoyararlanımı açıklayan, geniş ilk geçişli hepatik biyotransformasyona tabi tutulmasıdır. Metabolizma ayrıca bağırsak duvarında ortaya çıkar, ancak daha önce tahmin edilenden daha az derecededir. Sülfoksit metaboliti, dolaşım seviyeleri muhtemelen yavaş absorpsiyon, düşük doz (oral% 50) ve karaciğerdeki ilk geçiş metabolizmasının atlanmasından dolayı analitik tespit sınırlarının altında olduğu için intramüsküler dozajdan sonra tespit edilmemiştir [3] . Ortadan kaldırılması esas olarak hepatik metabolizmadan kaynaklanır. Promethazinin metabolitlerinin farmakolojik veya toksikolojik açıdan aktif olduğunu gösteren hiçbir kanıt bulunamamıştır. Promethazine anne sütünde güvenilir bir şekilde saptanamamıştır [4] .
Endikasyonları PM, belirgin şekilde yatıştırıcı etkileri nedeniyle sıklıkla geceleri verilen alerjik semptomların tedavisinde kullanılır. İlaç aşırı duyarlılık reaksiyonları ve alerjik durumlar da özellikle acil durumlarda promethazine maruz bırakılmıştır. Ayrıca astım, zatürree veya diğer alt solunum yolu enfeksiyonlarının semptomlarının tedavisinde de kullanılabilir; Aslında, bronşiyal spazmı gidermek için inhalasyon tedavisi, promethazinin kuaterner tuzları ile yapılır. PM bazen yatıştırıcı etkileri için kullanılır ve bazı ülkelerde, küçük çocukların burun uykusunu başlatan ilaç olarak sedasyonu dahil, bu amaçla pazarlanır veya sedasyon üretmek, anksiyeteyi azaltmak veya postoperatif azaltmak için anestezik bir premedikasyon olarak kullanılabilir. mide bulantısı ve doz kontrollü transdermal cihaz olarak kusma. İlaç genellikle, özellikle obstetriklerde, pethidin gibi bir afyon analjezik ile birlikte verilir. Seyahate çıkmadan önce, promethazine hareket hastalıklarının önlenmesinde etkilidir. Diğer nedenlerden kaynaklanan kusmalar, daha yüksek veya daha sık dozlarla tedavi edilebilir.
Histamin H1R ve H4R antagonistinin kombinasyonu, çoklu ilaç direncini önlemek için bir ajan olarak sitotoksik bir ajandan oluşan neoplastik bozuklukların tedavisinde kullanılır [9] . Promethazin hidroklorür güçlü sperm öldürme etkisine sahip olduğundan veya bakteri öldürerek bakterilerin antimutagenik tedavisi olarak, doğum kontrol öldürücü spermin vajinası olarak da kullanılır. Bir histamin H1-antagonisti içeren banyo terkibi, hyaluronik asidin ayrışmasını engelleyerek pürüzlü veya kurutulmuş cildi geliştirmek için cildin nem ve gerginliğinde önemli bir rol oynar. Bu kozmetik jel, krem, sprey, kataplazma, losyon, paket, sütlü losyon veya toz şeklinde olabilir. Aynı zamanda, dikkate değer bir melanogenez bastırıcı etkiye sahip bir fenotiyazin bileşiği kullanarak, cilt güzelleştirici bir kozmetik olarak yararlı bir melanogenez bastırıcı bir ajan, bir cilt yaşlanma önleyici ajan olabilir. PM uygulaması, hemoroitlerin tedavisinde ağrı, yan etki, ameliyat ve hastanede kalmama, ancak düşük maliyetli tedavi için kullanılabilir [10–12] . Promethazine, Parkinson hastalığı olan hastalarda metoklopramid ve levodopa kaynaklı diskinezi kaynaklı çocuklarda ekstrapiramidal bozuklukları kontrol etmek için kullanılmıştır. Diş işlemlerine tabi tutulan küçük çocuklarda, prometazinin, kloral hidratın tek başına uygulanmasından daha düşük bir mide bulantısı vakası olduğu gözlendiğinden sedasyon üretmek için kloral hidrat ile birlikte kullanılabileceği önerilmiştir. Bazı ülkelerde, promethazine alerjik cilt durumları, böcek ısırıkları ve yanıkların tedavisi için tıbbi reçetesiz% 2 krem ​​kullanılabilir.
Aksiyon modu Promethazine, histamin H1 reseptörlerinin aracılık ettiği histaminin merkezi ve periferik etkilerini antagonize eden bir fenotiyazin antihistamindir. İlaç, H2 reseptörlerinde histamini antagonize etmez. Antihistaminikler, histaminin, gastrointestinal sistemin, rahim, büyük kan damarları ve bronş kasının H1 reseptörleri üzerindeki düz kas uyaran etkilerinin çoğuna rekabetçi şekilde rakip olurlar. Histamin'in H1 reseptörleri üzerindeki etkilerinden kaynaklanan artan kılcal geçirgenlik ve ödem oluşumu, parlama ve pruritus de etkili şekilde antagonize edilir. Promethazine, H1 reseptör bölgelerini bloke ederek, histaminin hücre üzerindeki etkisini önleyerek etki ettiği görülmektedir. Promethazine hızla kan beyin bariyerini geçer ve yatıştırıcı etkilerin beyindeki H1 reseptörlerinin blokajına bağlı olduğu düşünülmektedir. Promethazine, antipsikotik özellikleri için klinik olarak kullanılmaz, ancak diğer fenotiyazinler ile ortak olarak antidopaminerjik özellikler gösterir. Promethazinin antiemetik etkisi, medullanın kemorekeptör tetikleme bölgesindeki (CTZ) dopaminerjik reseptörlerin blokajından kaynaklanıyor olabilir. Promethazine, güçlü antikolinerjik özelliklere sahiptir ve muskarinik reseptörlerin aracılık ettiği asetilkolin cevaplarını bloke eder. Bu atropin benzeri hareketler, ilacın klinik kullanımında gözlemlenen yan etkilerin çoğundan sorumludur. Promethazine ayrıca, merkezi antimuskarinik etki nedeniyle olabilecek antimotion hastalık özelliklerine sahiptir. Promethazine, histamin'i antagonize etmek için gerekenlerden birkaç kat daha yüksek konsantrasyonlarda, lokal anestezik etkiler sergiler. Promethazinin ayrıca kalmodülini inhibe ettiği gösterilmiştir. Yazarlar, promethazinin sakinleştiren inhibisyonunun, hücresel düzeyde histamin salgısının engellenmesinde yer alan bir mekanizma olabileceğini öne sürmüşlerdir [14] .
Ters tepkiler Referans metinlerin çoğu promethazinin toksisitesinin temel olarak muskarinik reseptörlerdeki antikolinerjik etkilerinden kaynaklandığını göstermektedir. Zehirlenme belirti ve semptomlarının çoğu, atropin ile gözlenenlere benzer. Antikolinerjik etkilerin varlığında, nöbetler, halüsinasyonlar, hipertansiyon ve aritmi gibi ciddi belirtiler fizostigmin verilmesiyle tersine çevrilmiştir. Antikolinerjik 5 etkilerinin yanı sıra, promethazine ayrıca antipsikotik fenotiyazinlerin tipik toksik etkilerini de gösterebilir. Hipotansiyon ve ekstrapiramidal bulgular promethazinin antidopaminerjik etkilerine atfedilebilir [13] .
Genellikle bildirilen yan etkiler, 2 yaşından küçük çocuklarda ciddi solunum problemleri veya ölümdür. Yetişkinlerde, doz aşımı genellikle CNS depresyonu ile karakterize edilir, bazen sedasyon ve komaya neden olur, ardından heyecanlanır. Küçük çocuklarda CNS stimülasyonu baskındır; belirtileri uyarma, halüsinasyonlar, distoniler ve zaman zaman nöbetleri içerir. Ağız kuruluğu, midriyazis ve bulanık görme gibi antikolinerjik bulgular genellikle mevcuttur. Doz aşımı, solunum depresyonu, taşikardi, hipertansiyon veya hipotansiyon ve ekstrasistol gibi çeşitli kardiyorespiratuar semptomlarla da ortaya çıkabilir. Hafif uyuşukluktan derin uykuya kadar uzanan sedasyon muhtemelen en sık görülen yan etkidir. Baş dönmesi, kızarıklık, rahatsız edici koordinasyon ve kas zayıflığı bildirilmiştir. Epigastrik distres, bulantı, ishal veya kabızlık gibi gastrointestinal etkiler ortaya çıkabilir. Promethazine ayrıca immünoalerjik reaksiyonlara neden olabilir. Lökopeni ve agranülositoz nadiren ve genellikle promethazin alan hastalarda bu etkilere neden olduğu bilinen diğer ilaçlarla kombinasyon halinde ortaya çıkmıştır. Sarılık ve trombositopenik purpura nadiren bildirilmiştir. Ekstrapiramidal etkiler, özellikle yüksek dozlarda ortaya çıkabilir. İntravenöz enjeksiyon yerinde venöz tromboz bildirilmiştir. Arteriyospazm ve kangren istemeden intra-arteriyel enjeksiyonu takip edebilir. Solunum depresyonu, uyku apnesi ve ani bebek ölümü sendromu (SIDS), normal dozlarda promethazin alan birkaç bebek veya küçük çocukta meydana gelmiştir [15-19] .
Referanslar
  1. K. Yanai, “Antihistaminiklerin antikolinerjik aktivitesi”, Klinik Nörofizyoloji, vol. 123, hayır. 4, sayfa 633-634, 2012.
  2. P. Tarkkila, K. Torn, M. Tuominen ve L. Lindgren, “Promethazine ve transdermal skopolamin ile premedikasyon, intratekal morfinden sonra bulantı ve kusma oranlarını azaltır” Acta Anaesthesiologica Scandinavica, vol. 39, hayır. 7, sayfa 983-986, 1995.
  3. ER Scherl ve JF Wilson, “Akut migren tedavisinde promethazine karşı metoproframid ile meperidin ile dihidroergotamin karşılaştırması”, Baş ağrısı, cilt. 35, hayır. 5, sayfa 256-259, 1995.
  4. AU Buzdar, L. Esparza, R. Natale ve diğerleri, “Deksametazon ve promethazinin antiemetik etkinliğinin Lorazepamen arttırılması: Amerikan Klinik Onkoloji Dergisi, cilt. 17, hayır. 5, sayfa 417–421, 1994.
  5. JR Lackner ve A. Graybiel, “Kışkırtıcı harekete uyum sağlamak için promethazinin kullanımı”, Journal of Clinical Pharmacology, vol. 34, hayır. 6, sayfa 644-648, 1994.
  6. TE Terndrup, DJ Dire, CM Madden, H. Davis, RM Cantor ve DP Gavula, “Çocuk acil servis hastalarında kas içi meperidin, promethazin ve klorpromazinin prospektif bir analizi,” Acil Tıp Annals, vol. 20, hayır. 1, sayfa 31-35, 1991.
  7. TK Lin, MQMan, JL Santiago ve ark., “Topikal antihistaminikler, kısmen geçirgenlik geçirgenliği engelleyici fonksiyona kısmen bağlı güçlü bir anti-enflamatuar aktivite sergilerler”, Journal of Investigative Dermatology, vol. 133, hayır. 2, sayfa 469-478, 2013.
  8. S. Ljubojevi ve J. Lipozenci, “Böcek sokmalarına ve ısırıklara reaksiyonlar” Acta Medica Croatica, vol. 65, hayır. 2, sayfa 137-139, 2011.
  9. B. Blaya, F. Nicolau-Galmis, SM Jangi ve diğerleri, “Kanser biyolojisinde histamin ve histamin reseptörü antagonistleri” İnflamasyon ve Allerji - İlaç Hedefleri, cilt. 9, hayır. 3, sayfa 146-157, 2010.
  10. C. Vidal Pan, A. Gonz'alez Quintela, P. Galdos Anuncibay ve J. Mateo Vic, “Topikal promethazin zehirlenmesi” Güncel Tıbbi Araştırma ve Katılım, cilt. 28, hayır. 4, sayfa 623-642, 2012.
  11. K. Yanai, “Antihistaminiklerin antikolinerjik aktivitesi”, Klinik Nörofizyoloji, vol. 123, hayır. 4, sayfa 633-634, 2012.
  12. X.-C. Wang, J.-G. Hong ve X.-Q. Yang, “Promethazine kullanımı üzerine tartışmalar”, Çin Pediatri Dergisi, vol. 48, no. 7, sayfa 557-558, 2010.
  13. “Promethazine bebekler için kullanılmamalıdır” Pharmazie, cilt. 65, hayır. 5, sayfa 339-342, 2010.
  14. KAJAlKhaja, TMAIAnsari, AHH Damanhori ve R.P. Sequeira, “Bebeklerde ilaç kullanımının değerlendirilmesi ve hataların reçete edilmesi: birinci basamak reçete temelli bir çalışma” Sağlık Politikası, cilt. 81, hayır. 2-3, sayfa 350-357, 2007.
  15. MR Cohen, “Promethazine advers olay raporlarının sıklığı ve ciddiyeti, ISMP uyarısını zorunlu kılmıştır”, Ortak Komisyon Kalite ve Hasta Güvenliği Dergisi, vol. 36, hayır. 3, sayfa 143-144, 2010.
  16. J. Lazarou, BH Pomeranz ve PN Corey, “Hastanede yatan hastalarda advers ilaç reaksiyonlarının görülme sıklığı: prospektif çalışmaların bir meta analizi,” Amerikan Tabipler Birliği Dergisi, cilt. 279, hayır. 15, sayfa 1200-1205, 1998.
  17. TKGandhi, SNWeingart, J.Borus ve diğerleri, “Gezici Bakımda Çelişkili İlaç Olayları”, New England Tıp Dergisi, vol. 348, hayır. 16, sayfa 1556-1564, 2003.
  18. D. Vervloet ve S. Durham, “Alerjilerin ABC'si: ilaçlara ters reaksiyonlar”, British Medical Journal, cilt. 316, hayır. 7143, sayfa 1511-1514, 1998.
  19. LM Sylvia, Uyuşturucuya Bağlı Hastalıklarda “Uyuşturucu Alerjisi, Sahte Alerji ve Kutanöz Hastalıklar”: Önleme, Tespit ve Yönetimi, JE Tisdale ve DA Miller, Eds., Amerikan Sağlık Sistemi Eczacıları Derneği, Bethesda, Md, ABD, 2. 2010 baskısı.
Kimyasal özellikler Beyaz katı
Kullanımları Antihistaminik, antiemetik, CNS depresan
Kullanımları dışkı yumuşatıcı
Kullanımları Alerjik bozuklukların ve bulantı / kusmanın tedavisi için.
Tanım ChEBI: Promethazinin hidroklorür tuzu.
Kullanımları Promethazine, Gine domuzu ve farelerinde sırasıyla 0.43 ve 5.9 mg / kg ED50 değerlerinde antihistaminik aktivite rapor edilmiş olan birinci kuşak histamin H1 reseptör antagonistidir (Ki = 2.6 nM). Promethazine, CNS'ye nüfuz edip, sedatif özellikleri ile ilişkili olabilen merkezi H1 reseptör aktivitesine bastırabilir ve ayrıca muskarinik asetilkolin reseptörlerini (Ki = 22 nM) inhibe edebilir. Ayrıca, 32 mg / kg promethazin, ferret hareket hastalığı veya kemoterapinin neden olduğu bulantı modellerinde antiemetik etkiler sergiler.

İletişim bilgileri
Hubei Hongcheng Ming Chemical Co., Ltd.

İlgili kişi: Yang

Sorgunuzu doğrudan bize gönderin (0 / 3000)